ИЗУЧЕНИЕ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛИН-4(3Н)-ОНА ПО ОТНОШЕНИЮ К ECHERICHIA COLI И KLEBSIELLA PNEVMONIAE
PDF

Ключевые слова

эффлюксный насос
пептидогликан
транспептидация
субстрат-специфические каналы
нуклеотидсвязывающий белок
адсорбция
гидрофобное взаимодействие
липофильность
проницаемость клеточной мембраны efflux pump
peptidoglycan
transpeptidation
substrate-specific channels
nucleotide-binding protein
adsorption
hydrophobic interaction
lipophilicity
cell membrane permeability

Аннотация

Цель: изучение антимикробной активности invitro новых производных хиназолин-4(3Н)-она по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae, а также оценка перспективности их применения в соответствии с химическим строением молекул, обусловливающим степень адсорбции их клеткой и определяющим степень проникновения через мембрану. Материалы и методы. В качестве объектов исследования были выбраны новые производные хиназолин-4(3Н)-она. Анализ веществ проводили in vitro с использованием культур Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae, предоставленных клинико-диагностической лабораторией ГКБ № 3 им. С.М. Кирова г. Астрахани, методом серийных разведений на среде мясопептонного бульона. Результаты исследования. Установлено, что новые производные хиназолин-4(3Н)-она (VMA-13-05 и VMA-10-10), содержащие замещенную амидную группу, связанную с бензольным кольцом, в качестве заместителя третьего положения хиназолинонового ядра, проявляют по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae бактериостатический эффект. Бактериостатическая активность исследуемых соединений хиназолин-4()-она обусловлена их полярностью за счет присутствия в молекуле замещенной амидной группы, связанной с хиназолиноновой основой. Заключение. Среди синтезированных производных хиназолин-4(3Н)-она были найдены вещества-лидеры, проявляющие антимикробную активность по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae. Обоснование бактерицидного и бактериостатического действия соединений дано с точки зрения степени их гидрофобных свойств и обогащенности структуры центрами, способными к донорно-акцепторному взаимодействию и участию в образовании водородных связей.

PDF
Лицензия Creative Commons

Это произведение доступно по лицензии Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Copyright (c) 2022 Array